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技术转让:埃索美拉唑钠及粉针

时间:2015-05-25 09:34来源:未知 作者:admin 点击:
技术转让简介:埃索美拉唑钠及粉针 【品名】:埃索美拉唑( Esomeprazole Sodium) 【商品名】:耐信(Nexium) 【CAS】:217087-09-7(埃索美拉唑钠) 【剂型及规格】:冻干粉针,20mg,40m
技术转让简介:埃索美拉唑钠及粉针

【品名】:埃索美拉唑( Esomeprazole Sodium)
 
【商品名】:耐信(Nexium)
 
【CAS】:217087-09-7(埃索美拉唑钠)
 
【剂型及规格】:冻干粉针,20mg,40mg
 
【注册分类】原料化药6类,注射剂(冻干)化药6类
 
【专利情况】埃索美拉唑钠:化合物专利2014年5月27日到期。
 
根据目前的审评速度可提前1-2年申报。目前着手开发正是时机。
 
【注册情况】国外,注射用埃索美拉唑钠于2007年 4月3日FDA批准AstraZeneca AB上市。国内,注射用埃索美拉唑钠于2009年被批准阿斯利康制药生产上市。目前有一家公司(AstraZeneca AB)进口产品。
 
【适应症】
         胃食管反流性疾病(GERD)-糜烂性反流性食管炎的治疗。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗。胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制。与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且-愈合与幽门螺杆感染相关的十二指肠溃疡-防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
 
【项目简介】
        埃索美拉唑(Esomeprazole)由阿斯利康研发新一代质子泵抑制剂,1999年首次上市,现在已在多国上市。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体, 是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。 经大量临床实验和药物研究证实: 其维持胃内pH>4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI,个体差异小。作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。
  质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物,其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑,商品名耐信(Nexium),是奥美拉唑的单一异构体,即(S)-异构体。由于具有代谢优势,埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学,使到达质子泵的药物增加,抑酸效果优于其他PPI。
  虽然口服埃索美拉唑能获得良好临床效果,但是在某些患者,如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者,口服成为一种不可行的给药途径时,静脉给药途径就成为必然的选择。因此,注射用埃索美拉唑钠适用于需要使用PPI却无法口服给药的患者。
 
【临床优势及市场前景】
 
        埃索美拉唑是奥美拉唑的单一异构体(即S-旋光异构体),对CYP2C19依赖性小,在血浆中活性药物浓度高而持久,药物之间相互影响小,生物利用度和血药浓度比奥美拉唑或(R)-奥美拉唑高,半衰期延长至2h以上,因此,药效比奥美拉唑高而持久,抑酸能力也强于兰索拉唑或雷贝拉唑,同时还具有夜间酸抑制能力强,药效呈现时间剂量依赖性的特点。埃索美拉唑在小肠内吸收,口服后吸收比较一致,个体差异少,对疗效的预测性好,也是优于奥美拉唑之处。埃索美拉唑是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI),质子泵抑制剂(PPI)是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。
 
         现在市场上可供选择的PPI类药物种类繁多,埃索美拉唑(耐信®)在抑酸疗效持续时间方面最具优势。经研究将埃索美拉唑与奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑治疗有症状GERD患者的疗效进行比较,结果埃索美拉唑使患者胃中pH值>4的时间长达15.3小时,而使用雷贝拉唑的患者该时长为13.3小时(P=0.0004),使用奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑的患者该时长则分别为12.9小时、12.7小时和11.2小时(P值均≤0.0001)。在对健康志愿者进行的类似研究中,埃索美拉唑维持胃内pH>4的时间也是最长的,可达14小时,抑酸效率更高,疗效优于前两代PPI,个体差异小。作为新一代PPI,现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。埃索美拉唑的疗效已被大量临床研究证实,日后会有更多GERD患者从其治疗中获益。
 
        埃索美拉唑在世界畅销药物Top 200中一直名列三甲,2009年全世界销售额达82.36亿美元。在国内于2002年上市,2004年进入了医保目录,销售增长迅猛,具有很好的市场前景。
 
【合成工艺】约3步反应,原料、试剂易得,工艺过程中无特殊的高温、高压、低温反应,不需要特殊设备,容易实现工业化生产。
 
【进度】成熟的合成、制剂工艺,完善的质量方法学研究。

联系人:安老师          联系电话:18064120218
 

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